川芎在中藥中以干燥根睫為主要入藥部位（其他部位如睫、葉極少藥用），其有效成分、含量及現代藥理作用研究較為深入，具體如下
一、主要入藥部位及有效成分
川芎的藥用部位為傘形科植物川芎的干燥根睫，其主要有效成分可分為揮發油類、生物堿類、酚酸類三大類，另有少量內酯、甾醇等
1 揮發油類（約佔根睫重量的1~2）
是川芎的標志性成分，以苯 類化合物為主，包括
本內酯（liilide）含量最高（約佔揮發油的40~60），是川芎發揮解痙、鎮痛、抗血栓等作用的核心成分之一；
丁烯基 內酯（butylidenephthalide）、蛇床內酯（idilide）、新蛇床內酯（neoidilide）等，協同參與抗炎、改善微循環等作用。
2 生物堿類
以川芎 （tetrathylpyraze，tp） 為代表（含量約002~01），此外還有佩洛里因（perlolyre）、川芎 （perlolyre）等。川芎 是川芎活血化瘀作用的關鍵成分，現代臨床已將其制成單體藥物（如鹽酸川芎 注射液）。
3 酚酸類
主要包括阿魏酸（ferulic acid）（含量約005~02）、咖啡酸、香蘭酸等。其中阿魏酸是川芎抗氧化、抗血小板聚集的重要活性成分。
二、成分含量特點
川芎中有效成分的含量受生長環境（如土壤、海拔）、采收時間、加工方法影響較大
揮發油類優質川芎（如四川都江堰產）的揮發油含量通常≧10（《中國藥典》規定），其中 本內酯在揮發油中的佔比隨儲存時間延長可能略有下降（因易揮發）；
川芎 新鮮根睫中含量較低，經干燥加工後含量升高，一般在005~01之間；
阿魏酸在干燥根睫中含量相對穩定，通常為008~015，炮制（如酒炙）後其溶出率可提高，增強藥效。
三、現代藥理作用
川芎的藥理作用與其有效成分密切相關，主要體現在以下方面
1 對血液循環系統的作用
抗血栓與改善血液流變性川芎 和阿魏酸可抑制血小板聚集（降低血小板黏附率、抑制血小板釋放血栓素a?），並降低血液黏稠度，改善高凝狀態，預防血栓形成（如冠心病、腦梗死）；
擴血管與改善微循環川芎 能擴張冠狀動脈、腦動脈及外周血管，增加心腦血流量，緩解血管痙攣（如治療心絞痛、缺血性腦血管病）；阿魏酸可改善微循環障礙，增加組織灌注。
2 中樞神經系統作用
鎮痛與鎮靜 本內酯是主要鎮痛成分，通過抑制中樞神經系統的疼痛信號傳導（如影響5羥色胺、多巴胺等神經遞質），緩解頭痛、關節痛等；揮發油成分還具有輕度鎮靜作用，可協同改善疼痛伴隨的焦慮狀態。
保護神經細胞川芎 能抑制腦缺血後炎癥反應（減少tnfα、il6等炎癥因子），減輕神經細胞損傷，對缺血性腦卒中具有神經保護作用。
3 抗炎與抗氧化
阿魏酸具有較強的抗氧化活性，可清除自由基（如超氧陰離子、羥自由基），抑制脂質過氧化，保護細胞免受氧化損傷；
本內酯等成分能抑制炎癥介質（如前列腺素e?、組胺）的釋放，減輕組織炎癥反應（如風濕性關節炎的關節腫脹）。
4 對平滑肌的作用
川芎 可松弛血管平滑肌（尤其痙攣狀態的血管），同時對子宮平滑肌有雙向調節作用小劑量興奮子宮（促進產後子宮收縮），大劑量抑制子宮痙攣（緩解痛經）；
揮發油成分對胃腸道平滑肌有解痙作用，可緩解胃腸痙攣性疼痛。
5 其他作用
現代研究還發現，川芎成分具有一定的抗肝縴維化（抑制肝星狀細胞活化）、改善腎功能（降低腎缺血損傷）等作用，但其臨床應用仍需進一步驗證。
總結
川芎的核心藥效與揮發油（ 本內酯）、生物堿（川芎 ）、酚酸（阿魏酸） 密切相關，其現代藥理作用集中在“改善血液循環、鎮痛抗炎、保護神經”等方面，與傳統中醫“活血行氣、祛風止痛”的功效高度吻合，為其臨床用于心腦血管疾病、疼痛性疾病等了科學依據。
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